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癌王破局新药 RASONQUE (daraxonrasib) 获批,广谱 RAS 靶向迎来历史性突破
[ 人气:68 | 日期: 2026-10-12 | 返回 | 打印 ]

       胰腺癌素有 “癌王” 之称,其中胰腺导管腺癌恶性程度极高,既往治疗手段有限,长期以化疗为主,患者生存预后差。美国 FDA 近期批准 RASONQUE(通用名 daraxonrasib,研发代号 RMC-6236)上市,成为全球首款用于转移性胰腺导管腺癌的广谱 RAS 靶向口服药物,为晚期胰腺癌患者开辟全新治疗路径Revolution...。

       RAS 基因是人类肿瘤最经典的驱动基因之一,数十年间,RAS 靶点曾被视作 “不可成药” 靶点。传统 KRAS 抑制剂大多只能针对单一突变亚型,应用场景受限。Daraxonrasib 属于 RAS (ON) 多选择性三元复合物抑制剂,作用机制区别于以往靶向药。药物进入人体后,先与伴侣蛋白亲环蛋白 A(CypA)结合形成二元复合物,再特异性结合处于 GTP 活化状态的 RAS 蛋白,构建三元复合物,阻断突变型及野生型 RAS 蛋白与下游效应分子的相互作用,切断肿瘤增殖、存活的核心信号通路,覆盖 KRAS、NRAS 多种突变亚型,包括 G12、G13、Q61 等常见突变位点北京大学肿...。

       本次获批基于关键性 III 期 RASolute 302 临床试验数据,研究显示,对于既往接受过至少一线系统治疗,或不适合多药联合化疗的转移性胰腺导管腺癌成人患者,daraxonrasib 可显著降低死亡风险,疗效相比传统化疗展现出巨大优势。安全性方面,药物整体耐受性可控,常见不良反应包含皮疹、腹泻、口腔炎、恶心呕吐、食欲下降等,多数不良反应可通过对症处理、剂量调整进行管理,严重不良反应发生率处于可接受范围,永久停药率较低Revolution...。

​       除胰腺癌适应症外,daraxonrasib 还在开展多项全球临床试验,探索在 RAS 突变驱动的非小细胞肺癌、结直肠癌等实体瘤中的治疗价值。这款药物的上市,打破 RAS 靶点开发瓶颈,改变晚期胰腺癌单纯依靠化疗的治疗格局,也为更多 RAS 突变实体瘤患者带来新希望。但需要明确,daraxonrasib 为处方抗肿瘤药物,必须由肿瘤科医生评估后使用,用药期间需要持续监测不良反应,不可自行购药服用。

 



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