Vepdegestrant（研发代号ARV-471）是由美国Arvinas生物公司与辉瑞药企联合研发的新一代PROTAC靶向新药，历经十余年基础研究与临床攻关，从靶点探索、分子优化到临床试验、全球获批，成为PROTAC技术从实验室走向临床应用的里程碑式药物，也是跨国药企协同创新的经典成果。

       在研发初期，传统靶向药物耐药难题日益凸显，Arvinas团队聚焦PROTAC技术的实体瘤应用，锁定乳腺癌高频靶点雌激素受体，开启新型降解剂的分子设计与筛选。研发团队针对传统药物的缺陷，优化分子结构，提升药物对雌激素受体的靶向特异性与E3泛素酶的招募能力，同时反复优化药物口服生物利用度、稳定性与安全性，最终筛选出Vepdegestrant最优分子构型，解决了早期PROTAC药物稳定性差、靶向性弱的技术难题。

       2018年，辉瑞与Arvinas达成深度合作，共同推进Vepdegestrant的全球临床研发与商业化进程，依托辉瑞强大的临床研究资源与全球布局能力，加速药物临床试验推进。从1期临床试验验证药物安全性与初步疗效，到2期试验优化用药剂量、筛选适配人群，再到3期VERITAC系列临床试验确证核心疗效，研发团队稳步推进每一步研究，累计纳入全球数千例乳腺癌患者，积累了充足的循证医学数据。

       2025年，Vepdegestrant三期临床研究取得突破性阳性结果，疗效与安全性全面优于传统对照药物；2026年，正式获得FDA批准上市，成为全球首款获批用于乳腺癌治疗的PROTAC雌激素受体降解剂。同时，该药物获得英国创新护照认证，开启全球商业化布局。其成功研发，不仅印证了PROTAC技术在实体瘤治疗的可行性，也为创新药联合研发、精准靶点药物迭代提供了宝贵经验，推动全球肿瘤精准治疗技术迈入新阶段。

 

详情用药请扫描下方二维码，获取更多药品说明书、药品价格、药品副作用、服用方法等资讯。