据估计，约50%的ER+, HER2-转移性乳腺癌患者在使用芳香化酶抑制剂期间或之后会出现ESR1突变。
在III期EMBER-3临床试验中，对于携带ESR1突变的MBC患者，与内分泌治疗相比，Inluriyo单药治疗将疾病进展或死亡风险降低了38%。
礼来宣布美国FDA已批准其口服雌激素受体拮抗剂Inluriyo（imlunestrant，200毫克片剂），用于治疗雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）、ESR1突变、且在至少接受过一线内分泌治疗（ET）后疾病仍发生进展的晚期或转移性乳腺癌（MBC）成人患者。在III期EMBER-3临床试验中，与内分泌治疗相比，Inluriyo将患者疾病进展或死亡的风险降低了38%。在ESR1突变MBC患者中，与氟维司群或依西美坦相比，Inluriyo显著改善了无进展生存期（PFS）：其中位PFS达到5.5个月，而对照组为3.8个月（风险比[HR]=0.62 [95% 置信区间CI: 0.46-0.82]；p值=0.0008）。
Inluriyo是一种针对ER+、HER2-、ESR1突变MBC的治疗药物。部分乳腺癌会产生ESR1突变，该突变可导致雌激素受体过度活跃并驱动肿瘤生长。Inluriyo能够结合、阻断并促进这些受体的降解，从而有助于延缓疾病进展。其每日一次的给药为患者提供了一种口服治疗的选择。
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