2025年8月29日，由赛诺菲公司的Wayrilz(rilzabrutinib，瑞扎布鲁替尼)，用于治疗对既往治疗缓解不足的持续性或慢性免疫性血小板减少症(ITP)成人患者。这是首个用于治疗免疫性血小板减少症的BTK抑制剂。
适应症和用途
Wayrilz适用于既往治疗应答不足的持续性或慢性免疫性血小板减少症(ITP)成人患者。
用法用量
每天大致同一时间口服两次，每次400mg；可与食物同服或空腹服用，请整片吞服。
给药说明
1. 给药前：在开始服用本品治疗前，应确认具有生育潜力女性的妊娠状态。
2. 推荐剂量
(1) 推荐给药剂量为400mg，每天口服两次，在每天大约相同的时间服用。在出现胃肠道症状的患者中，与食物一起服用可能会提高耐受性。建议病人用一杯水整粒吞服药片。建议患者不要切割、压碎或咀嚼药片。
(2) 遗漏剂量：如果漏服了剂量，患者应在同一天尽快补服，且与下一次常规服药时间至少间隔2小时。
(3) 如果正在服用抗酸药或组胺H2受体拮抗剂，应在服用抗酸药或组胺H2受体拮抗剂至少2小时后再服用本品。
3. 肝毒性的监测和剂量调整
在使用本品治疗期间，应在基线时以及根据临床需要进行肝胆红素和转氨酶的检测。对于服用本品后出现肝功能异常的患者，应更频繁地监测肝功能异常情况以及肝脏毒性相关的临床体征和症状。如果怀疑是药物性肝损伤(DILI)，应停用本品。一旦确诊为DILI，应停用本品。
Wayrilz最常见的不良反应(发生率≥10%)是腹泻、恶心、头痛、腹痛和新冠肺炎(COVID-19)。
警告和注意事项
1、严重感染：使用布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂（包括本品）治疗的患者出现严重感染（包括细菌性、病毒性或真菌性感染）的风险会增加。应密切关注患者感染的迹象和症状，及时评估，并进行适当治疗。
2、肝毒性，包括药物性肝损伤：使用BTK抑制剂治疗的患者可能会出现肝毒性反应，包括严重、危及生命且可能致命的药物性肝损伤病例。在本品的临床试验中，出现了肝转氨酶水平升高，且严重程度通常为轻至中度。在使用本品进行治疗期间，应评估基线时的胆红素和转氨酶以及治疗期间的临床指征。对于服用本品后出现异常肝功能指标的患者，应更频繁地监测肝功能指标异常情况以及肝脏毒性相关的临床体征和症状。如果怀疑出现药物性肝损伤，应停用本品。一旦确诊为药物性肝损伤，应停用本品。
3、胚胎-胎儿毒性：根据初步的动物数据，本品可能会对胎儿造成伤害。在开始治疗前，应确认具有生殖潜力的女性患者的妊娠状态。告知具有生殖潜力的女性患者服用本品潜在风险，并建议其在服用本品治疗期间以及最后一次服药后1周内采取有效的避孕措施。
药物相互作用
1、其他药物对本品的影响：
(1) 中效和强效CYP3A抑制剂：避免与中效或强效CYP3A抑制剂合用。若无法避免使用强效或中效的CYP3A抑制剂（例如在7天以内需短期使用抗感染药物），则应中断本品的治疗。避免同时使用葡萄柚、杨桃和含有这些水果的产品，因为它们是 CYP3A 的中效和强效抑制剂，而本品是CYP3A的底物。与强效或中效CYP3A抑制剂同时使用会增加利本品的Cmax和AUC，从而增加本品不良反应的风险。
(2) 中效或强效CYP3A诱导剂：避免与中效或强效CYP3A诱导剂合用。本品是一种CYP3A底物。与强效或中效CYP3A诱导剂同时使用会降低本品的Cmax和AUC，这可能会降低本品的疗效。
(3) 胃酸减少剂：避免与质子泵抑制剂(PPIs)合用。服用抗酸剂或H2受体拮抗剂前至少2h应服用本品。因为本品表现出pH依赖性溶解性。酸性还原剂可减少本品的暴露量，这可能会降低本品的疗效。
2、本品对其他药物的影响：
(1) CYP3A底物：对于同时使用CYP3A 底物的药物，应更频繁地监测其不良反应，并根据该CYP3A底物药物的使用说明考虑调整剂量。因为本品是CYP3A的中效抑制剂，会增加这些底物的暴露量，从而增加与这些底物相关的不良反应的风险。
(2) P-gp， BCRP和OATP1B底物：对于同时服用P-gp， BCRP和OATP1B底物的药物时可能出现的不良反应，应更频繁地进行监测，除非在该底物的使用说明书中另有规定。当本品与P-gp，BCRP和OATP1B底物同时使用时，底物浓度的微小变化可能导致严重的不良反应。
特殊人群中的使用
1、怀孕：根据动物数据，孕妇服用本品可能会对胎儿造成伤害。
2、哺乳：目前尚无关于本品及其代谢产物在人乳中的存在情况、对母乳喂养婴儿的影响以及对乳汁产量的影响的数据。建议哺乳妇女在服用本品期间及最后一次服药后至少一周内不要进行母乳喂养。
3、儿科患者：尚未确定本品在儿科患者中的安全性和有效性。
4、老年患者：临床试验中尚未观察到65岁患者与年轻患者在安全性和疗效方面的总体差异。
5、肝功能损伤患者：中效或重效肝功能损伤（Child-Pugh分级为B-C级）的患者应避免使用。对于轻度肝功能损伤（Child-Pugh分级为A级）的患者，无需调整剂量
6、肾功能损伤患者：避免严重肾功能损伤的患者服用本品。尚未对严重肾功能损损伤的患者进行研究。对于轻度或中度肾功能损伤患者，无需调整剂量。
作用机制
Wayrilz是一种新型口服可逆布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，BTK表达于B细胞、巨噬细胞和其他先天免疫细胞，在多种免疫介导的疾病过程和炎症通路中发挥关键作用。Wayrilz可以通过多重免疫调节，针对免疫系统的不同途径，帮助解决ITP的根本原因。
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