Lynkuet适用于治疗与更年期相关的中度至重度血管舒缩症状 (VMS，潮热)。每日睡前口服，可与食物同服或空腹服用。应整粒吞服，用温水送服，切勿切开、咀嚼或碾碎。
剂量学：
1. 推荐剂量：每日睡前口服120mg（两粒60mg胶囊）。
2. 遗漏剂量：（1）如果漏服了一剂，应在第二天睡前按计划服用下一剂。（2）患者不应在同一天服用两剂药物来弥补漏服的剂量。（3）应定期评估长期治疗的益处，因为VMS的持续时间因人而异。
3. 药物过量：在用药过量的情况下，应密切监测个体，并根据体征和症状考虑支持性治疗。
禁忌症
本品禁用于以下患者：
1.对活性物质任何赋形剂（如山梨醇等）过敏的患者。
2.严重肝功能损伤患者。
3.同时接受强效CYP3A4抑制剂治疗的患者。
4.已知或疑似怀孕的患者。
不良反应
临床研究中最常见的不良反应(≥5%)是头痛(7.8%)和疲劳(5%)。
警告和注意事项
1、医学检查或咨询：在开始服用本品之前，应进行仔细的诊断，并全面了解病史（包括家族史）。治疗期间，应按照标准临床实践定期进行检查。
2、与其他药物同时使用：
（1）细胞色素P450同工酶3A4(CYP3A4)抑制剂可能会降低本品的清除率，从而导致其暴露量增加。
（2）禁止将本品与强效CYP3A4强抑制剂同时使用。与中效CYP3A4抑制剂合用时，应减少本品的剂量。
（3）与中效至强效CYP3A4诱导剂（如利福平、卡马西平、苯巴比妥、圣约翰草）合用会降低本品的暴露量，其疗效可能会降低。与中效至强效CYP3A4诱导剂合用时，应监测本品的疗效。
3、雌激素依赖性肿瘤和其他类型的药物诱导的绝经：目前尚未确定本品对患有乳腺癌或其他雌激素依赖性肿瘤的患者或有此类恶性肿瘤病史患者的疗效和安全性。这尤其适用于正在接受抗雌激素治疗（该治疗与严重的血管舒缩症状或其他雌激素缺乏症状相关）的患者。对于其他类型的药物诱导绝经（如使用促性腺激素释放激素类似物治疗）的数据尚无。
4、激素替代疗法与雌激素同时使用(局部阴道制剂除外)：尚未研究过联合使用本品和雌激素替代疗法，因此不建议联合使用。
5、药物性肝损伤(DILI)：在使用同类产品治疗的女性患者中，观察到血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)水平和血清天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高，升高值至少是正常值上限(ULN)的3倍。在开始服用本品前，建议进行肝功能检查。在治疗过程中如果患者出现肝损伤的症状，应进行肝功能检查。
药物相互作用
一、其他药物对本品的影响：
本品通过CYP3A4代谢，也是P-糖蛋白(P-gp)转运蛋白的底物。
1. CYP3A4和P-gp诱导剂(可增加本品清除率的物质)：每日多次服用强效CYP3A4和P-糖蛋白诱导剂卡马西平（600mg）与本品（120mg）联合用药，导致本品的Cmax降低44%，AUC降低64%。
2. CYP3A4和P-gp抑制剂(可降低本品清除率的物质)：每日多次服用强效的CYP3A4和P-糖蛋白抑制剂伊曲康唑（200mg）与 本品（120mg）联合用药，导致本品的Cmax约增加3.3倍，AUC增加4.6至6.3倍。
3. 本品不应与CYP3A4强抑制剂(如伊曲康唑、克拉霉素、利托那韦或考比司他)一起使用，对于正在服用中效CYP3A4抑制剂（如红霉素、环丙沙星、氟康唑、维拉帕米）的患者，本品的推荐每日剂量为60mg。不建议本品
与葡萄柚汁同时服用。
二、本品对其他药物的影响：
1. 本品是CYP3A4的弱抑制剂。咪达唑仑(一种CYP3A4的敏感底物)与每日多剂量120mg的本品合用后，咪达唑仑的Cmax增加1.5倍，AUC增加1.8倍。
2. 与治疗窗较窄的敏感CYP3A4底物(如环孢素、芬太尼和他克莫司)合用本品时需要谨慎。应遵循这些CYP3A4底物产品信息中的相关建议。
3. 每日多剂量联合使用他莫昔芬20mg和本品120mg后，他莫昔芬及其代谢产物（N-去甲基他莫昔芬、4-羟基他莫昔芬和恩多昔芬）的药代动力学未出现临床相关变化。
特殊人群中的使用
1、老年用药：对65岁以上女性的安全性和有效性尚未确定。无法为该人群推荐剂量。
2、肝损伤：1)轻度(Child-Pugh A级)慢性肝损伤患者无需调整剂量。2)本品不建议用于中度（ChildPugh B级）慢性肝损伤患者。3)本品禁用于患有严重（Child-Pugh C 级）慢性肝损伤患者。
3、肾损伤：1)轻度至中度肾功能损伤(eGFR 30-89mL/min/1.73m2)的患者无需调整剂量。2)本品不建议用于严重肾功能损伤患者(eGFR小于30mL/min/1.73m2）。
4、儿童用药：尚未确定本品对18岁以下儿童和青少年的安全性和有效性。
5、中效CYP3A4抑制剂：与中效CYP3A4抑制剂合用时，每日推荐剂量为每日睡前口服 60mg（1粒60mg胶囊）。在停用中效抑制剂后(在抑制剂的3至5个半衰期后)，应恢复常规剂量：每日睡前口服120mg（两粒60mg胶囊）。无需根据种族调整剂量。
作用机制
Lynkuet是一种选择性神经激肽-1(NK1)和神经激肽-3(NK3)受体双重拮抗剂。它通过调节下丘脑中的Kisspeptin/神经激肽B/强啡肽(KNDy)神经元活动来发挥作用，从而恢复更年期雌激素水平下降所导致的体温调节失衡。
特殊人群使用注意事项
1. 孕妇：目前尚无关于本品在孕妇中的使用情况的相关数据。动物实验表明其具有生殖毒性。对于有生育能力的女性患者，应建议其在服用本品期间采取有效的避孕措施以避免怀孕。如果在服用本品期间怀孕，应停止治疗。
2. 哺乳期：目前尚无关于本品或其代谢物在人乳中存在的数据。在大鼠实验中已证实本品及其代谢物会排泄到乳汁中。因此不建议哺乳期妇女服用本品。
3. 对生育能力的影响：目前尚无关于本品对人类生育能力影响的相关数据。在雌性大鼠中，在明显超过人类治疗剂量的暴露量下，观察到雌性大鼠的生育能力受损。
4. 对驾驶和使用机器能力的影响：服用本品可能会引起一些不良反应，如疲劳、头晕或嗜睡。在服用本品治疗期间，如果出现上述症状，女性应避免驾车或操作机器。
详情用药请扫描下方二维码，获取更多药品说明书、药品价格、药品副作用、服用方法等资讯。
