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新一代口服治疗晚期ROS1+NSCLC药物:Ibtrozi
[ 人气:163 | 日期: 2025-06-16 | 返回 | 打印 ]

Ibtrozi
 
ROS1+ NSCLC是一种罕见的侵袭性肺癌,约占美国每年新发NSCLC病例的2%,或约3000例新诊断的晚期疾病。该类型肺癌患者诊断时的中位年龄约为50岁,并且该疾病更可能发生在从未吸烟的人群中。脑转移是很常见的,也是该人群疾病进展和死亡的主要原因。
 
药物名称:Ibtrozi  (Taletrectinib)胶囊:200 mg Taletrectinib根据ROS1重排的存在,选择局部晚期或转移性NSCLC患者进行治疗。
 
推荐剂量:每日一次,口服600 mg,空腹服用(服用Ibtrozi前2小时及服药后2小时不进食)。继续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
 
适应症:Ibtrozi ™ (Taletrectinib)是一种激酶抑制剂,适用于局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。
 
作用机制:Ibtrozi ™ (Taletrectinib)是酪氨酸激酶ROS1的抑制剂,包括ROS1耐药突变。Taletrectinib对原肌球蛋白受体激酶(TRKs)TRKA、TRKB和TRKC也有抑制作用。
 
包含ROS1结构域的融合蛋白可以通过过度激活下游信号通路来驱动致瘤潜能,从而导致不受约束的细胞增殖。Taletrectinib抑制表达ROSI融合基因和突变的癌细胞的生长。
 
在皮下植入含有ROSI融合体的肿瘤(包括G2032R突变)的小鼠中,给予Taletrectinib可抑制肿瘤生长。Taletrectinib在具有ROS1融合的颅内非小细胞肺癌异种移植物模型中具有抗癌活性。
 


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