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AbbVie靶向c-Met的ADC药物Emrelis
[ 人气:57 | 日期: 2025-05-26 | 返回 | 打印 ]

Emrelis
 
大约85%的肺癌被归类为非小细胞肺癌,尽管治疗取得了进展,肺癌仍然是全世界癌症相关死亡的主要原因。在大约25%的晚期EGFR野生型非鳞状NSCLC患者中发现c-Met蛋白过表达,并与预后不良相关。大约一半的患者c-Met高表达,定义为≥50%的肿瘤细胞通过免疫组化(IHC)测试具有强(3+)染色为c-Met高表达。
 
仅限静脉输注,EMRELIS的推荐剂量为每2周静脉注射1.9 mg/kg,直至疾病进展或不可接受的毒性。
 
静脉输注前重新配制并进一步稀释EMRELIS。
 
Emrelis  (Telisotuzumab vedotin-tllv)是一种c-Met定向抗体和微管抑制剂偶联物,适用于治疗局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌(NSCLC)的成人患者,高c-Met蛋白过表达(≥50%的肿瘤细胞具有强阳性(3+)染色),经FDA批准的测试确定,这些患者先前接受过全身治疗。
 
该适应症基于总反应率(ORR)和反应持续时间(DOR)在加速审批下获得批准。该适应症的继续批准可能取决于在验证性试验中对临床获益的验证和描述。
 
作用机制:Emrelis  (Telisotuzumab vedotin-tllv)是一种c-Met定向抗体药物偶联物(ADC)。该抗体是一种人源化的IgG1κ,针对肝细胞生长因子的细胞表面受体c-Met。这种小分子MMAE是一种微管破坏剂,通过蛋白酶可切割的连接体附着在抗体上。在与表达c-Met的细胞结合后,Telisotuzumab vedotin-tllv经历了MMAE的内化和细胞内裂解。MMAE破坏活跃分裂细胞的微管网络,随后诱导细胞周期阻滞和凋亡细胞死亡。
 
Telisotuzumab vedotin-tllv在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。
 


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