2020年8月5日，美国FDA批准了葛兰素史克公司的Blenrep（belantamab mafodotin）上市。该药是一种靶向B细胞成熟抗原(BCMA)的抗体药物偶联物(ADC)，作为一种单药疗法，用于治疗先前已接受过至少4种疗法、且其疾病对至少一种蛋白酶体抑制剂/免疫调节剂/CD38单抗难治、在最后一次治疗中被证明疾病进展的复发或难治性多发性骨髓瘤(R/R MM)成人患者。
适应症
Blenrep用于成人复发性或难治性多发性骨髓瘤的治疗，这些患者以前至少接受过4种治疗，包括抗CD38单克隆抗体、蛋白酶体抑制剂和免疫调节剂。
根据肿瘤缓解率数据，该适应症通过加速审批程序获得批准。针对该适应症的持续批准，将取决于验证性试验中临床益处的验证和描述。
剂量和给药方法
1.重要安全信息
在Blenrep治疗开始前和治疗期间进行眼科检查
除非有眼科医生指导，建议患者使用不含防腐剂的眼药水并且避免佩戴隐形眼镜。
2.推荐剂量
Blenrep的推荐剂量为2.5mg/kg，每3周一次，静脉输注约30分钟，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
3.不良反应的剂量调整
不良反应的推荐剂量为1.9 mg/kg静脉滴注，每3周一次
不能耐受1.9 mg/kg剂量的患者停止使用Blenrep。
警告和注意事项
1. 眼部毒性：可能会出现角膜病、视力改变等情况。建议患者每天至少使用4次不含防腐剂的眼药水。从第一次输液开始，一直持续到治疗结束。除非得到眼科医生的指导，否则不要使用隐形眼镜。视力的改变可能影响驾驶和阅读，建议病人在驾驶或操作机器时要小心。Blenrep仅通过REMS下的受限计划提供。
2. Blenrep REMS：由于眼部毒性的风险，Blenrep只能通过称为BLENREP REMS的REMS下的受限计划获得。
3. 血细胞计数减少。根据临床指示在基线和治疗期间进行完整的血细胞计数检查。根据严重程度考虑停药和/或减少剂量
4. 输液相关反应：监测患者输液相关反应。对于2级或3级反应，请中断输液并提供支持治疗。症状缓解后，以较低的输注速率恢复。之后在注射之前使用相应药物以减少不良反应发生。如果输液相关反应危及生命，立即停止使用并提供适当的紧急护理。
5. 胎儿毒性：根据其作用机制，Blenrep在给孕妇使用时会造成胎儿伤害，因为它含有一种遗传毒性化合物(微管抑制剂，单甲基金黄色F[MMAF])，而且它的靶标是活跃的分裂细胞。建议孕妇注意胎儿的潜在危险。劝告有生育潜力的女性在Blenrep治疗期间以及最后一次用药后的4个月内使用有效的避孕方法。建议具有生殖潜能的女性伴侣的男性在Blenrep治疗期间以及最后一次给药后的6个月内使用有效的避孕药
不良反应
最常见的不良反应（≥20％）是角膜病变(眼睛检查时角膜上皮细胞改变)、视力下降、恶心、视力模糊、发热、输液相关反应和疲劳。
最常见的3级或4级实验室异常(≥5%)是血小板减少、淋巴细胞减少、血红蛋白减少、中性粒细胞减少、肌酐升高和γ-谷氨酰转移酶升高。
在特殊人群中使用
1.孕妇：BLENREP可能会造成胎儿伤害，在使用Blenrep治疗期间和末次剂量后4个月内使用有效的避孕措施。
2.哺乳期：劝告妇女在使用Blenrep治疗期间以及最终剂量后至少3个月内不要母乳喂养
3.儿童：在儿科患者中安全性和有效性尚未确定。
作用机制
Belantamab mafodotin-blmf是一种抗体-药物结合物(ADC)。抗体成分是针对BCMA(一种在正常B淋巴细胞和多发性骨髓瘤细胞上表达的蛋白)的糖基化IgG1。小分子成分是微管抑制剂MMAF。当与BCMA结合时，belantamab mafodotin-blmf被内化，然后通过蛋白水解释放MMAF。释放的MMAF在细胞内破坏微管网络，导致细胞周期停滞和凋亡。Belantamab mafodotin-blmf对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性，可通过MMAF诱导的细胞凋亡、抗体依赖的细胞毒作用(ADCC)和抗体依赖的细胞吞噬作用(ADCP)介导对肿瘤细胞的杀伤作用。
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