2025年4月7日，Rhythm Pharmaceuticals宣布MC4R激动剂Setmelanotide治疗获得性下丘脑性肥胖的三期临床TRANSCEND取得积极数据，Setmelanotide与安慰剂组治疗52周后体重分别-16.5%、+3.2%，安慰剂校正后减重幅度达到19.8%。
Setmelanotide是一种新型的黑皮质素-4受体（MC4R）激动剂，是一种八氨基酸环状肽，能够穿过血脑屏障，作用于下丘脑室旁核和外侧下丘脑区域，这些区域与食欲调节密切相关。通过与 MC4R 结合，Setmelanotide 能够替代下丘脑中缺失的信号，从而抑制食欲并改善胰岛素抵抗。此外，它还能通过将底物氧化转向脂肪，增加静息能量消耗。
Setmelanotide表现出了下丘脑肥胖症的治疗潜力，尽管还需要更多的研究来确认其在更广泛患者群体中的疗效，但目前的临床试验结果已经显示出了Setmelanotide在治疗这一复杂病状方面的潜力。
目前，Rhythm计划于2025年第三季度向美国FDA和欧洲药品管理局（EMA）提交适应症扩展申请。若获批，Imcivree将成为全球首个针对获得性下丘脑肥胖的治疗药物。公司还计划在即将召开的医学会议上公布完整数据。
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