赛美拉肽(Setmelanotide) 是由Rhythm 制药公司研发，于2020年在美国获批上市，于2021年在欧盟获批上市，商品名为Imcivree。被 FDA 批准用于罕见的遗传性肥胖症，Pro-opiomelanocortin（POMC）或瘦素受体（LEPR）缺乏症。
Setmelanotide 是一种选择性的(MC4R) 激动剂，其作用机制涉及调节饱腹感和能量平衡的神经途径。原研药已经在获批临床。
适应症
适用于6岁及以上患有单基因或综合征性肥胖的成人和儿童患者的慢性体重管理。
作用机制
Setmelanotide是一种MC4受体激动剂，在黑皮质素3（MC3）和黑皮质素1（MC1）受体上的活性低20倍。大脑中的MC4受体参与调节饥饿、饱腹感和能量消耗。基于非临床证据，setmelanotide可能会重新建立MC4受体途径活性，通过减少热量摄入和增加能量消耗，减少因POMC、PCSK1或LEPR缺乏或与MC4受体激活不足相关的BBS引起的肥胖患者的食物摄入，促进体重减轻。MC1受体在黑素细胞上表达，该受体的激活导致黑色素积聚和皮肤色素沉着增加，与紫外线无关。
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