2022年5月，FDA批准礼来公司每周一次的双重GIP和GLP-1受体激动剂Mounjaro(Tirzepatide，替西帕肽)注射液，作为饮食和运动的辅助疗法，以改善二型糖尿病成人的血糖控制。
这是一种首创的每周一次的双重葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂，该药同时代表着近十年来获批上市的首个新一类降糖药物。Mounjaro将两种肠促胰岛素的作用整合到一个分子中。它以葡萄糖依赖性方式增强第一和第二阶段胰岛素分泌，并降低胰高血糖素水平。
适应症
1.Mounjaro可作为饮食和运动的辅助药物，用于改善患有二型糖尿病的成年人的血糖控制。
2.使用限制：尚未对有胰腺炎病史的患者进行Mounjaro研究；Mounjaro不适用于1型糖尿病患者。
Mounjaro (Tirzepatide) 推荐剂量和给药方法
1、 Mounjaro的建议起始剂量为每周一次皮下注射2.5 mg。2.5 mg剂量用于治疗开始，并不用于血糖控制。
2、 4周后，将剂量增加至5 mg，每周皮下注射一次。
3、 如果需要额外的血糖控制，在当前剂量至少4周后，以2.5 mg的增量增加剂量。
4、 Mounjaro的最大剂量为15 mg，每周皮下注射一次。
5、 如果漏掉了某一剂量，请指导患者在漏掉该剂量后的4天(96小时)内尽快使用Mounjaro。如果超过4天，跳过漏掉的剂量，并在定期安排的日期使用下一剂，并在之后恢复他们每周一次的常规给药方案。
6、 如有必要，可以更改每周给药的日期，只要两次给药之间的时间间隔至少为3天(72小时)即可。
禁忌症
1. 具有甲状腺髓样癌(MTC)的个人或家族史，或患有多发性内分泌瘤综合征2型(MEN 2)的患者。
2.已知对Tirzepatide或Mounjaro中的任何赋形剂严重过敏。
药物相互作用
1.与胰岛素促分泌素(如磺酰脲)或胰岛素同时使用
开始服用Mounjaro时，考虑减少同时服用的胰岛素促分泌素(如磺酰脲类)或胰岛素的剂量，以降低低血糖风险。
2. 口服药物
Mounjaro延迟胃排空，因此有可能影响同时服用的口服药物的吸收。口服药物与Mounjaro同时服用时应谨慎。根据疗效阈值浓度监测口服药物的患者，以及与Mounjaro同时给药时治疗指数较窄的患者(如华法林)。建议使用口服激素避孕药的患者改用非口服避孕方法，或在开始后4周和每次剂量递增后4周内增加屏障避孕方法。非口服的激素避孕药不应受到影响。
Mounjaro可能会导致严重的副作用，包括：
1.可能的甲状腺肿瘤，包括癌症。如果您颈部出现肿块或肿胀、声音嘶哑、吞咽困难或呼吸急促，请告知您的医生。这些可能是甲状腺癌的症状。在对老鼠的研究中，Mounjaro和类似Mounjaro的药物引起甲状腺肿瘤，包括甲状腺癌。目前还不知道Mounjaro是否会导致甲状腺肿瘤，或一种称为甲状腺髓样癌(MTC)的甲状腺癌。如果您或您的任何家人曾经患有一种称为甲状腺髓样癌(MTC)的甲状腺癌，或者如果您患有一种称为多发性内分泌瘤综合征2型(MEN 2)的内分泌系统疾病，请不要使用Mounjaro。
2. 胰腺炎：停止使用Mounjaro，如果您的胃部(腹部)疼痛持续不退，并伴有或不伴有呕吐，请立即就医。
3. 低血糖：如果您将Mounjaro与另一种可能导致低血糖的药物(如磺酰脲类药物或胰岛素)一起使用，您患低血糖的风险可能会更高。低血糖的体征和症状可能包括：头晕；视力模糊；焦虑、易怒或情绪变化；出汗；口齿不清；饥饿；意识模糊或嗜睡；颤抖；虚弱；头痛；心跳加快；感觉神经紧张。
4.过敏：如果您有任何严重过敏反应的症状，请停止使用Mounjaro并就医，这些症状包括：面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀；呼吸或吞咽问题；严重皮疹或瘙痒；昏厥或头晕；心跳加快。
5.肾脏问题：对于有肾脏问题的人，腹泻、恶心和呕吐可能会导致体液流失(脱水)，从而导致肾脏问题恶化，应注意喝流质饮料以减少脱水的可能。
6.严重的胃病：据报道，使用Mounjaro可能引起胃病，有时很严重。
7. 视力变化：如果您在接受Mounjaro治疗期间出现视力变化。
8.胆囊问题：一些使用Mounjaro的人出现了胆囊问题。如果您出现胆囊问题的症状，请立即告诉医生，这些症状可能包括：上腹部疼痛；发烧；皮肤或眼睛发黄(黄疸)；粘土色大便。
Mounjaro最常见的副作用包括：恶心、腹泻、食欲下降、呕吐。
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