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Depo-Provera contraceptive 醋酸甲羟孕酮注射剂
[ 人气:90 | 日期: 2023-06-08 | 返回 | 打印 ]

药品英文名
Medroxyprogesterone
药品别名
醋酸甲羟孕酮、安宫黄体酮、得普乐、狄波-普维拉、甲孕酮、麦普安、法禄达、羟甲孕酮、Farlutal、Provera、Deporone、MDPA、Depo-Provera
 
【药物剂型】
1.片剂:2mg,4mg,10mg,500mg;
2.注射剂:150mg;
3.长效注射剂(粉):
4.环甲孕酮油注射剂:含本品25mg与环戊雌醇5mg;
5.甲羟孕酮硅橡胶阴道环:含本品100~200mg。

【药理作用】
本品为作用较强的孕激素,无雌激素活性。口服或注射后在体内适量内源性雌激素基础上,可将增生期子宫内膜转变为分泌期内膜,为受精卵植入做准备。其孕激素活性于皮下注射时为黄体酮的20~30倍,口服时为炔孕酮的10~15倍。主要作用为促进子宫内膜增殖分泌,完成受孕准备,保护胎儿安全生长;也具有改变月经周期、增强宫颈黏液稠度和抑制排卵等作用。大剂量的本品具有抗肿瘤作用,也具有显著的增进患者食欲、缓解疼痛。本药有对抗雌激素的作用,但不对抗雌激素对脂蛋白的良性作用,亦无明显雄激素效应,最接近天然的孕酮。主要能增加宫颈黏液黏稠度,大剂量可抑制垂体促性腺激素而抑制排卵,有长效抗生育作用。本品作为抗肿瘤激素使用时,通过多年的实验和临床研究证明本类制剂可有双重作用,并与剂量相关。
1.通过负反馈作用抑制垂体前叶,使促黄体激素(LH)、促肾上腺皮质激素(ACTH)及其他生长因子的产生受到抑制。
2.大剂量照射对敏感细胞具有直接细胞毒作用。本品主要通过使细胞内的雌激素受体(ER)不能更新,抵消雌激素的促进肿瘤细胞生长的效应,而对耐药的细胞则无此作用。对子宫内膜癌病理检查可看到染色体的损伤。本品还可通过增强E2-脱氧酶的活性从而降低细胞内雌激素的水平,诱导肝5α-还原酶使雄激素不能转变为雌激素等。
 
【适应证】
1.大剂量可用作长效避孕。临床常用于痛经、功能性闭经、功能失调性子宫出血、先兆流产或习惯性流产、子宫内膜异位等。
2.大剂量也可用于治疗肾细胞癌、乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌及增强晚期癌症患者的食欲,改善一般状况和增加体重。

【药动学】
经口吸收率平均5.7%,腹腔注射生物利用度优于经口及肌内注射,耐受性好。 血浆半衰期为4~5小时,肌内注射后储存于局部组织缓慢释放,产生长期作用,可维持2~4周以上,剂量较大可达3个月。
经口代谢,1~2天内以硫酸盐和葡萄糖醛酸盐形式主要由尿液排泄。 由母乳分泌而成。 药物代谢个体差异很大。
 
【禁忌症】
血栓性静脉炎、血栓栓塞、中风、严重肝肾功能衰竭、乳房或生殖道恶性肿瘤、高钙血症、过期流产、子宫出血、妊娠、凝血功能障碍或对本品过敏的患者禁用。
注意事項
1 .有精神抑郁症的人慎用。
2 .治疗前做全面体检(尤其是乳腺和盆腔检查)。 长期用药要注意肝功能检查,特别要注意乳房检查。
3 .孕酮可引起一定程度的体液潴留,癫痫、偏头痛、哮喘等情况须严密观察。
4 .应用中如有血栓形成征象,如突发性视力障碍、复视、偏头痛等,应及时检查。 如有视盘水肿或视网膜血管病变,应立即停药。
5 .长期给药本品,应按28天周期计算本品给药日期。
6 .长期使用本品的妇女不得吸烟。
7 .大量( 500mg以上)服用时,应坐位或站位,足量饮水。 根据需要可以把药片分成一半服用。
8 .注射剂不得与其他药品混合使用。 向前摇。
9 .绝经后接受雌激素替代治疗者,给予孕酮7天以上,可降低内膜增生的发生率。 用孕酮12~14天可提供最佳内膜成熟,消除增殖变化。
10 .室温保存。
11 .肌内注射用长粗针进行深部注射,可减少局部无菌性脓肿或炎性浸润。 用于肿瘤患者,应在有经验的肿瘤化疗医生指导下使用,发生血栓栓塞、偏头痛、眼病时停止使用。
大剂量长期给药会引起肾上腺皮质激素反应,尤其要注意糖尿病和高血压患者。 请注意,本品可能会导致阴道出血,但排除更严重的诱因。 早孕使用本品会导致胎儿先天性心脏发育不全。
长期使用动物(猎犬)可引起乳房结节的发生,这些小结节为恶性,但人体尚无相同报道。
 
【副作用】
1 .出现突破出血、点滴出血、经量变化、闭经、水肿、体重变化(增加或减少)、胆汁淤积性黄疸、过敏反应、皮疹、精神抑郁、失眠、恶心。 发生突破出血时,详细检查排除器质性疾病,
根据出血量加入乙炔雌二醇0.05~0.1mg,连用3天即可止血。2 .大量用于肿瘤可引起乳房疼痛、溢乳、阴道出血、闭经、月经不调、宫颈分泌异常、子宫糜烂等孕激素类反应; 长期应用还有月圆、库欣综合征、体重增加等肾上腺皮质功能亢进症状。
另外,也会引起体重增加、腹痛、头痛、心情变化、手部抖动、出汗、夜间小腿痉挛等肾上腺素类似反应等,像皮质激素一样的影响。 也有引起梗阻性黄疸的报告。
3 .本品可能引起凝血功能异常。
 
【用法用量】
1 )避孕:长效甲孕酮粉针剂配合水混悬液注射,每3个月肌肉内注射150mg,月经2~7天给药。 甲地孕酮油注射剂每月注射一针。 产妇在分娩4周后开始使用。 甲地孕酮阴道环是本品缓释系统,经期取出、
可以连续使用3~6个月。
2.切迫流産:経口投与毎回4~8mg、毎日2~3回。
3 .习惯性流产:开始3个月,每日服10mg,第4~4.5个月每日服20mg,最后减量用药。
4 .痛经:月经周期第6天开始,每日2~4mg,连续20天服用; 或月经第1天开始,每日3次,连续3天服用。
5 .功能性闭经:每日4~8mg,连用5~10天。
6 .子宫内膜异位症:从每日6~8mg开始,逐渐增加到每日总量20~30mg,可连续使用6~8周。
7 .用于肿瘤:口服每日500~1
000毫克。 分一次或两次服用,连用10天。 以后根据病情改为每日250~500mg,可长期服用。 肌内注射开始每次500mg,每日1次.最多4周,之后改为每周3次。
8 .用于子宫内膜癌和前列腺癌:每日0.2~0.5g;
9 .用于肾腺癌时:每日0.2~0.5g。
10.筋内注射:
1)用于乳腺癌时:每日0.5~1.0g,连续4周,以后每2周肌肉内注射0.5g,维持治疗或口服每日1.0~1.5g
2)用于子宫内膜癌和前列腺癌)肌内注射每次0.5g,每周两次,然后改为维持剂量每周0.5g,或口服每日0.2~0.5g。
 
【药物间相互作用】
与氨铝联用,可以降低氨的生物利用度。
 
【临床研究】
本品为作用较强的孕酮,无雌激素活性,口服和注射有效。 孕酮活性是皮下注射时孕酮的20~30倍。 经口给药时是孕酮的10~15倍。 国内报道、
对60例各种肿瘤患者分为3组:A组(20例)第1周期为化疗加用甲羟孕酮,第2、3周期单用化疗;B组(20例)第1周期单用化疗,第2周期为化疗加用甲羟孕酮,
第3周期单用化疗;C组(20例)第3个周期均用化疗加用甲羟孕酮。甲羟孕酮用量为每次500mg,每天2次,连续39周。结果3组患者大多数人进食增加,
分别占75.0%、80%、90.0%;3组中体重增加的患者分别为85.0%、80.0%、95.0%。按WHO骨髓受抑的毒性标准,达度以上者,单化疗组为52.8%;化疗甲地孕酮组19.0%甲地孕酮具有明显改善化疗药物上述毒副反应,增强化疗患者食欲和体重,保护骨髓功能的作用,是一种有益的化疗保护药物。



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