产地国家： 美国
处 方 药： 是
包装规格： 150毫克/片 28片/盒
计价单位： 盒
生产厂家中文参考译名:诺华制药
新型抗癌口服药Piqray(alpelisib)获FDA批准上市，为第一个也是唯一一个专门针对HR+/HER2-晚期乳腺癌PIK3CA突变患者的治疗药物
近日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Piqray（alpelisib，以前称为BYL719）与氟维司群联合用于治疗绝经后妇女和激素受体阳性的男性，人类表皮生长因子受体-2阴性（HR+/HER2-），PIK3CA-突变，晚期或转移性乳腺癌，在基于内分泌的方案之后或之后通过FDA批准的测试检测。
Piqray是一种激活抑制剂，与氟维司群联合用于治疗绝经后妇女和男性患有HR+/HER2，PIK3CA-突变，晚期或转移性乳腺癌，在内分泌或内分泌后进行的FDA批准的检测中检测到基于治疗方案
大约40％的HR +晚期乳腺癌患者具有可能激活PI3K-α同种型的突变，称为PIK3CA突变。这些突变与内分泌治疗，疾病进展和预后不良有关。Piqray通过抑制PI3K途径（主要是PI3K-α同种型）起作用，以解决PIK3CA突变的影响。
批准日期：2019年5月24日 公司：诺华公司
PIQRAY（alpelisib）片剂，用于口服
美国最初批准：2019年
●作用机制
Alpelisib是磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）的抑制剂，其抑制活性主要针对PI3Kα。编码PI3K的催化α-亚基（PIK3CA）的基因中的功能获得性突变导致PI3Kα和Akt信号传导的活化，细胞转化和体外和体内模型中肿瘤的产生。
在乳腺癌细胞系中，alpelisib抑制PI3K下游靶标的磷酸化，包括Aktand在携带PIK3CA突变的细胞系中显示出活性。在体内，alpelisib抑制PI3K/Aktsignaling途径并减少异种移植模型中的肿瘤生长，包括乳腺癌模型。
已显示通过alpelisib治疗的PI3K抑制诱导乳腺癌细胞中雌激素受体（ER）转录的增加。与来自ER阳性，PIK3CA突变的乳腺癌细胞系的异种移植模型中的单独治疗相比，alpelisib和氟维司群的组合显示出增加的抗肿瘤活性。
●适应症和用法
PIQRAY是一种激酶抑制剂，与氟维司群联合用于治疗绝经后妇女和男性，激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性，PIK3CA突变，晚期或转移性乳腺癌在基于内分泌的方案之后或之后通过FDA批准的测试检测。
●剂量和给药
推荐剂量：每日一次口服300毫克（两片150毫克片剂）食物。
对于不良反应，请考虑剂量中断，剂量减少或停药。
●剂量形式和强度
片剂：50mg，150mg，200mg
禁忌症
对PIQRAY或其任何成分均有严重的超敏反应。
警告和注意事项
严重超敏反应：永久停止PIQRAY。 及时开始适当的治疗。
严重皮肤反应：包括Stevens-Johnson综合征( SJS )和红斑多形性( EM )在内的严重皮肤反应病例已有报道。 对有史密斯、EM或毒性表皮坏死松解症( TEN )病史的患者请勿进行治疗。
如有严重皮肤反应症状，中断PIQRAY，直至确定反应病因。 考虑咨询皮肤科医生。
如果确认了SJS、EM或TEN，则永久停止PIQRAY。
高血糖：有报告显示严重高血糖，包括酮症酸中毒。 PIQRAY在1型或非控制性2型糖尿病患者中的安全性尚不确定。 开始PIQRAY治疗前，测定空腹血糖( FPG )、HbA1c、优化血糖。
治疗开始后，监测期间。 临床医嘱时，启动或优化抗高血糖药。 发生严重高血糖时，中断，减少剂量或停止PIQRAY。
肺炎：已有严重肺炎和间质性肺病报道。 监测临床症状和放射学变化。
发生严重肺炎时，中断或停止PIQRAY。
腹泻：有报告显示严重腹泻病例，包括脱水和急性肾损伤。 大多数患者在接受PIQRAY治疗期间腹泻(二级)。 建议患者开始抗腹泻治疗，增加口服液，发生腹泻时通知医务人员。 如果发生切割性腹泻，
中断，减少剂量或停止PIQRAY。
胚胎-胎儿毒性( PIQRAY会引起胎儿伤害。 告知有胎儿潜在风险的患者，使用有效的避孕措施。
另外，请参阅完整的全核酮糖二磷酸缩化酶组关于怀孕和避孕信息的处方信息。
副作用
最常见的不良反应包括实验室异常(均发病率20 )、葡萄糖增加、肌酐增加、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数减少、GGT增加、恶心、ALT增加、疲劳、血红蛋白减少、脂肪酶增加
体重下降，钙减少，血糖下降，aPTT伸长，脱发。
薬物相互作用
CYP3A4诱导剂：避免联合使用PIQRAY和强效CYP3A4诱导剂。BCRP抑制剂：接受PIQRAY治疗的患者请勿使用BCRP抑制剂。 如果不能使用替代药物，请仔细监测增加的副作用。
CYP2C9基质： PIQRAY联合CYP2C9基质给药时，密切监测，其中这些药物血浆浓度降低可能导致活性降低。
用于特定人群
哺乳期：建议不要用母乳喂养。
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