产地国家： 美国
处 方 药： 是
包装规格： 25毫克/片 30片/瓶
计价单位： 瓶
生产厂家:辉瑞公司
原产地英文药品名:exemestane
中文参考药品译名:依西美坦
近日，美国食品和药物管理局（FDA）批准芳香酶抑制剂AROMASIN（exemestane）片剂，用于治疗绝经后妇女被诊断患有晚期或转移性激素受体阳性乳腺癌
批准日期：1999年10月21日 公司：辉瑞
AROMASIN（依西美坦[exemestane]）片剂，用于口服
美国最初批准：1999年
●作用机制
乳腺癌细胞生长可能是雌激素依赖性的。芳香酶是在绝经前和绝经后妇女中将雄激素转化为雌激素的主要酶。虽然雌激素（主要是雌二醇）的主要来源是绝经前妇女的卵巢，但绝经后妇女循环雌激素的主要来源是通过芳香酶将肾上腺和卵巢雄激素（雄烯二酮和睾酮）转化为雌激素（雌酮和雌二醇）。在外周组织中。
依西美坦是一种不可逆的甾体芳香酶灭活剂，与天然底物雄烯二酮结构相关。它充当芳香酶的假底物，并被加工成中间体，该中间体不可逆地结合酶的活性位点，导致其失活，这种效应也称为“自杀抑制”。依西美坦显着降低绝经后妇女的循环雌激素浓度，但对皮质类固醇或醛固酮的肾上腺生物合成没有可检测的影响。依西美坦对参与类固醇生成途径的其他酶没有影响，其浓度至少比抑制芳香酶的浓度高600倍。
●适应症和用法
AROMASIN是一种芳香酶抑制剂，适用于：
雌激素受体阳性的早期乳腺癌的绝经后妇女的辅助治疗已经接受了两年至三年的他莫昔芬并且转为AROMASIN以完成连续五年的辅助激素治疗。
在他莫昔芬治疗后疾病进展的绝经后妇女中治疗晚期乳腺癌。
●剂量和给药
推荐剂量：饭后每日一次，每次25毫克
●剂量形式和强度
片剂：25mg
●禁忌症
已知对药物或任何赋形剂过敏的患者。
●警告和注意事项
使用依西美坦可以减少骨矿物质密度（BMD）随时间的变化。
应开始在芳香酶抑制剂治疗开始前对25-羟基维生素D水平进行常规评估。
胚胎 - 胎儿毒性：可能导致胎儿伤害。告知女性有可能对胎儿造成潜在风险的生殖潜力并使用有效的避孕措施。
●不良反应
早期乳腺癌：任何治疗组（AROMASIN与他莫昔芬）≥10％患者发生的不良反应为潮热（21.2％对19.9％），疲劳（16.1％对14.7％），关节痛（14.6％vs 8.6％），头痛（13.1％对10.8％），失眠（12.4％对8.9％）和出汗增加（11.8％对10.4％）。 AROMASIN和他莫昔芬之间由于AE引起的停药率相似（6.3％对5.1％）。心肌缺血事件（心肌梗塞，心绞痛和心肌缺血）的发生率为AROMASIN 1.6％，他莫昔芬0.6％。心力衰竭发生率：AROMASIN 0.4％，他莫昔芬0.3％。
晚期乳腺癌：最常见的不良反应为轻度至中度，包括潮热（13％对5％），恶心（9％对5％），疲劳（8％对10％），出汗增加（4％） AROMASIN和醋酸甲地孕酮的食欲增加（分别为8％）和增加（3％对比6％）。
●药物相互作用
强CYP 3A4诱导剂：同时使用强CYP 3A4诱导剂可降低依西美坦的暴露。将AROMASIN剂量增加至50mg。
●用于特定人群
哺乳期：建议不要母乳喂养。
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