【适应症】
用于治疗原发性血小板增多症。
【薬理作用】
安归宁是降血小板药物,其具体作用机制尚不清楚,可能是通过减少巨核细胞过度成熟而减少血小板生成。 降低血小板剂量时,本药可抑制血小板聚集,抑制环磷酸酶磷酸二酯酶活性,
降低血小板环孢素-磷酸浓度。
【薬物動態】
安归宁口服2.3v6.9周开始起效,1小时达到血峰浓度,生物利用度为75%。 食物可使本药曲线下面积轻度减少,达到峰值浓度时间可推迟2小时。 表观分布容积为12L/kg。 大部分药物在肝脏代谢
【型号和规格】
片剂0.5mg,胶囊0.5mg,1mg。 规格: 0.5mg*100
【禁忌症】
1 .对本药过敏者。
2 .严重肝功能损害患者。
【副作用】
1 .心血管系统表现为心悸( 27 )、胸痛(8)、心动过速(7)、周围性水肿(7)、血管扩张(1) V5 )、心力衰竭(1) V5 )、脑血管病(1) V5 )、心肌梗死、心肌病、心脏肥大
2 .中枢神经系统表现为头痛( 44.5% )、头晕( 15 )、感觉异常(7)、癫痫发作、噩梦及注意力不集中。
3 .呼吸系统出现呼吸困难( 11% ),有肺部浸润、肺纤维化、肺动脉高压及咳嗽报道。
4 .肌骨骼系统可见肌无力( 22 )。
5 .胃肠道表现为腹泻( 24 )、腹痛( 17 )、恶心( 15 )、胃肠胀气( 11 )、呕吐(7)、消化不良(6)、胰腺炎、胃溃疡及十二指肠溃疡。
6 .血液中有贫血、血小板减少(血小板数在7v14d内开始下降)、淤滞、淋巴瘤的报道。 据报道,发生出血、血栓形成的案例。
本药对血红蛋白、白细胞数、网织红细胞数、凝血酶原时间( PT )及出血时间无显著影响。
7 .皮肤可见皮疹、荨麻疹(8% )。
【注意事項】
1 .谨慎)1)使用心血管疾病患者。 )2)肾功能衰竭(肌酐超过0.2mg/L )者。 )3)轻中度肝功能损害患者。
2 .药物对妊娠的影响美国药品食品管理局( FDA )将本药的妊娠安全性归为C类,孕妇用药要权衡利弊。3 .药物对哺乳的影响尚不清楚。
4 .用药前后及用药时应检查或监测,治疗第1周每隔2天及达到维持剂量前至少每周监测一次血小板计数。
5 .其他治疗方案(羟基脲、干扰素)无效的患者可使用本药。
6 .每日1.5v3mg剂量对大多数患者有效。
【用法用量】
1 .成人口服起始剂量为1次0.5mg,每日4次或每次1mg,每日2次。 一周后可以进行剂量调整,但一周中日剂量最多可增加0.5mg。 最大剂量每日不超过10mg,单次剂量不超过2.5mg。
肝功能衰竭时的剂量应减量给药。
2 .小儿口服用于6岁以上儿童,起始剂量0.5mg,顿服。 一周后可以进行剂量调整,但一周中日剂量最多可增加0.5mg。 最大剂量每日不超过10mg,单次剂量不超过2.5mg。
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