【中文名】:帕比司他
【商品名】:Farydak
【英文名】:Panobinostat
【制造药厂】:Novartis瑞士诺华
【规格】:10mg,15mg,20mg;胶囊
【帕比司他Farydak(Panobinostat) 适应症】
联合硼替佐米/地塞米松治疗曾用两种以上药物治疗(包括硼替佐米及免疫调节剂)的多发性骨髓瘤。
【Farydak(Panobinostat) 资料说明】
Farydak(Panobinostat) 是一种组蛋白去乙酰酶( HDAC )抑制剂,HDACs催化组蛋白及一些非组蛋白的蓖麻毒素残基去除乙酰基。 由于HDAC活性抑制,组蛋白的乙酰化增加,导致染色质松弛的表观遗传学变化,转录激活。
在体外,Farydak引起乙酰组蛋白及其他蛋白的积累,诱导某些转化细胞的细胞周期阻滞和/或凋亡。 在Farydak治疗的小鼠异种移植物中观察到乙酰化组蛋白水平增加。 与正常的细胞相比,Farydak对肿瘤细胞的细胞毒性更高。
阻断组蛋白去乙酰酶的作用,可使组蛋白和微管蛋白的过乙酰化呈浓度依赖性增加,在不影响健康细胞的情况下,引起细胞周期停止和凋亡。
【panobinostat用法用量】
1) 20mg口服,每周期第1、3、5、8、10、12天给药,21天为一个周期,共8个治疗周期。
2)如果患者临床受益且无严重持续性副反应,此时可考虑继续其他8个周期的治疗。
【Panobinostat 常见不良反应】
1)最常见的不良反应()包括腹泻、疲劳、恶心、末梢水肿、食欲下降、发热、呕吐。
2)最常见的非血液学实验室异常( > 40% )包括低磷血症、低钾血症、低钠血症、肌酐增加。
3)最常见的血液学实验室异常()包括血小板减少、淋巴细胞减少、白细胞减少、中性粒细胞减少、贫血。
【panobinostat fary dak ( panobinostat )警告和注意事项】
1)出血:可能严重或致命性胃肠道及肺出血,必要时监测血小板计数及血小板输注。
2)肝毒性:用药期间监测肝酶,如果肝功能测试异常,应调整剂量。
3)胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害。告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。
【Farydak(Panobinostat) 黑框警告】
可能引起严重和致命的心脏毒性和严重腹泻。
【Farydak(Panobinostat) 药物相互作用】
(1)强CYP3A4抑制剂:减少FARYDAK剂量。
(2)强CYP3A4诱导剂:避免联合使用。)3)敏感性CYP2D6基质:避免合并使用。
【panobinostat ( pabistat )特殊人群使用】
肝损伤:肝损伤可增加FARYDAK浓度,轻中度肝损伤患者应减少剂量,重度肝损伤患者应避免使用。
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