美国FDA已经批准RET抑制剂Retevmo（selpercatinib）作为一种强效、口服、高度选择性、转染期间重排（RET）激酶抑制剂，用于治疗RET基因融合或突变的非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺髓样癌（MTC）、甲状腺癌。
该药物具体的适应症包括：（1）晚期或转移性NSCLC成人患者；（2）年龄≥12岁、需要系统治疗的晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）患者；（3）年龄≥12岁、需要系统治疗、对放射性碘治疗停止应答或不适合放射性碘治疗的晚期RET融合阳性甲状腺癌患者。
特别值得一提的是，高达50%的RET融合阳性NSCLC患者可能存在肿瘤脑转移，在存在基线脑转移的患者中，Retevmo显示出强劲疗效，颅内缓解（CNS-ORR）高达91%（n=10/11）。而且该药能够阻断RET激酶，阻止癌细胞生长，不过需要注意的是它也可能影响健康细胞，从而产生副作用。
治疗非小细胞肺癌NSCLC：在105例先前接受过含铂化疗治疗（经治）、39例先前未接受过治疗（初治）RET融合阳性非小细胞肺癌成人患者中进行了疗效评价。结果显示，105例经治患者中，ORR为64%，81%的应答患者DOR≥6个月。39例初治患者中，ORR为84%，58%的应答患者DOR≥6个月。在11例存在基线脑转移的经治患者中，颅内缓解率（CNS-ORR）为91%（n=10/11），全部10例缓解患者的颅内缓解持续时间（CNS-DOR）≥6个月。
治疗甲状腺髓样癌MTC：在143例晚期或转移性RET突变MTC患者（年龄≥12岁）中进行了疗效评价，其中55例先前接受过卡博替尼（cabozantinib）、凡德他尼（vandetanib）或2种药物治疗，88例先前未接受过卡博替尼或凡德他尼治疗。结果显示，在55例先前接受过治疗的患者中，ORR为69%，76%的应答患者DOR≥6个月。在88例先前没有接受过经批准的MTC疗法的患者中，ORR为73%、61%的应答患者DOR≥6个月。
治疗RET融合阳性甲状腺癌：在27例RET融合甲状腺癌患者中进行了疗效评价，其中19例放射性碘（RAI，如果是一种合适的方案）难治并且接受过另一种系统疗法、8例RAI难治并且没有接受任何其他疗法。数据显示，在19例接受过另一种系统疗法的患者中，ORR为79%、87%的应答患者DOR≥6个月；在8例除RAI之外未接受过其他疗法的患者中，ORR为100%、75%的应答患者DOR≥6个月。
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