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Zepzelca鲁比卡丁说明书-价格-功效与副作用
[ 人气:147 | 日期: 2020-09-27 | 返回 | 打印 ]

    2020年6月15日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准了爵士制药公司(Jazz Pharmaceuticals plc)和PharmaMar公司的小分子细胞毒药物Zepzelca(lurbinectedin 鲁比卡丁)注射剂上市,用于治疗铂类化疗后转移性小细胞肺癌(SCLC)疾病进展的成年患者。基于总缓解率(ORR)和缓解持续时间(DOR),Zepzelca通过加速审批程序获得批准。

爵士制药Jazz PharmaceuticalsPharmaMar公司生产的Zepzelca图册
 
Zepzelca鲁比卡丁说明书-价格-功效与作用-副作用_香港济民药业
生产企业爵士制药Jazz Pharmaceuticals 和PharmaMar
规格4mg/瓶
商标Zepzelca
通用名lurbinectedin for injection
英文名称ZEPZELCA (lurbinectedin) for injection, for intravenous use
贮藏冷藏于2°C至8°C

【Zepzelca(lurbinectedin 鲁比卡丁)注射剂适应症
ZEPZELCA(lurbinectedin 鲁比卡丁)可以用于治疗铂类化疗后转移性小细胞肺癌(SCLC)疾病进展的成年患者。该适应症是根据总体缓解率和缓解持续时间在加速审批下批准的。

【Zepzelca(lurbinectedin 鲁比卡丁)注射剂剂量和给药方法】
1.推荐剂量
ZEPZELCA的推荐剂量为3.2 mg / m2进行静脉输注,输注时间应超过60分钟。每21天一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
仅当绝对中性粒细胞计数(ANC)至少为1,500细胞/ mm 3且血小板计数至少为100,000 / mm 3时才开始使用ZEPZELCA治疗。
2.不良反应的剂量调整
表1列出了发生不良反应时建议的减少的剂量。对于不能耐受2 mg / m2或停药两周仍不能改善不良反应的患者,请永久停用ZEPZELCA。
表1:ZEPZELCA不良反应的剂量调整

剂量减少 总剂量
第一次 每21天2.6 mg / m2
第二次 每21天2 mg / m2
 
表2列出了ZEPZELCA出现不良反应的剂量调整方法。
表2:ZEPZELCA对不良反应的剂量调整

不良反应 严重度 剂量修改
嗜中性白血球减少症 4级或任何级别的发热性中性粒细胞减少 ·停止使用ZEPZELCA直到不良反应≤1级
·以较低剂量恢复使用ZEPZELCA
血小板减少(症) 伴有出血的3级或4级 ·以较低剂量恢复使用ZEPZELCA
肝毒性或其他不良反应 3级 ·停止使用ZEPZELCA直到不良反应≤1级
·恢复停药前剂量的ZEPZELCA
≥3级 ·停止使用ZEPZELCA直到不良反应≤1级
·以较低剂量恢复使用ZEPZELCA
 
服药前
输液前考虑使用以下用于预防呕吐的药物:
1.皮质类固醇(静脉注射地塞米松8mg或等效剂量)
2.5-羟色胺拮抗剂(静脉注射昂丹司琼8mg或等效剂量)
 
【Zepzelca(lurbinectedin 鲁比卡丁)注射剂给药配制】
· 将8 mL无菌注射用水注入小瓶中,得到含有0.5 mg / mL鲁比卡丁(lurbinectedin)的溶液。摇动小瓶直至完全溶解。
· 目视检查溶液中是否有颗粒物和变色。配制的溶液应该是澄清,无色或微黄色的溶液,基本上不含可见颗粒。
· 按以下方法计算所需的重组溶液体积:
Zepzelca鲁比卡丁说明书-价格-功效与作用-副作用_香港济民药业 
· 通过中心静脉给药:从小瓶中取出适量的溶液,加入装有至少100毫升稀释剂(0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液)的输液容器中。
· 通过外周静脉给药:从小瓶中取出适量的溶液,加入装有至少250 mL稀释剂(0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液)的输液容器中。
· 在给药前应目视检查输液容器中是否有颗粒物质和变色。如果观察到颗粒物,请勿使用。
输液溶液的储存
· 如果未在配制或稀释后立即使用ZEPZELCA溶液,则在配制后可以在室温或在2ºC-8ºC保存最多24小时(包括输液时间)

【Zepzelca(lurbinectedin 鲁比卡丁)注射剂的警告和注意事项
1. 血细胞计数减少。包括中性粒细胞减少和血小板减少。一些中性粒细胞减少的患者可能会发烧或全身感染(败血症),甚至导致死亡。您的医生应在您每次接受ZEPZELCA的治疗之前进行血液检查,以检查您的血细胞计数。如果您出现以下症状,请立即就医:发烧或任何其他感染迹象、疲劳、异常瘀伤或出血、皮肤苍白。
2. 肝脏问题。肝功能检查结果升高在ZEPZELCA中很常见,也可能很严重。您的医生应在开始使用ZEPZELCA之前和治疗期间进行血液检查,以检查您的肝功能。如果您出现肝脏问题的症状,请立即就医,包括:食欲不振、恶心或呕吐、

【Zepzelca(lurbinectedin 鲁比卡丁)注射剂药物过量
暂无有关信息

【Zepzelca(lurbinectedin 鲁比卡丁)注射剂禁忌症】


【Zepzelca(lurbinectedin 鲁比卡丁)注射剂不良反应】
最常见的不良反应(≥20%),包括白细胞减少症,淋巴细胞减少症,疲劳,贫血,中性粒细胞减少,肌酐增加,丙氨酸转氨酶增加,血糖增加,血小板减少症,恶心,食欲下降,肌肉骨骼疼痛,白蛋白减少,便秘,呼吸困难,血液中钠和镁含量降低,天冬氨酸转氨酶增加,呕吐,咳嗽,和腹泻。

Zepzelca(lurbinectedin 鲁比卡丁)注射剂药物相互作用
1.强和中度CYP3A抑制剂
避免与强效或中度CYP3A抑制剂共同给药,这可能会增加ZEPZELCA不良反应的发生率和严重程度。如果不能避免ZEPZELCA与中度CYP3A抑制剂的共同给药,如果临床上有适应症,请考虑减少ZEPZELCA的剂量。
2.强和中度CYP3A诱导剂
避免与强或中度CYP3A诱导剂共同给药。与强效CYP3A诱导剂共同给药会,可能会降低ZEPZELCA的疗效。

【Zepzelca(lurbinectedin 鲁比卡丁)注射剂在特殊人群中使用】
孕妇:ZEPZELCA可能会造成胎儿伤害,在使用ZEPZELCA治疗期间和末次剂量后6个月内使用有效的避孕措施。
哺乳期:劝告妇女在使用ZEPZELCA治疗期间以及最终剂量后至少2周内不要母乳喂养
儿童:在儿科患者中安全性和有效性尚未确定。

【Zepzelca(lurbinectedin 鲁比卡丁)注射剂一般描述】
ZEPZELCA是一种烷化剂,它的分子式为C41H44N4O10S。分子量为784.87g/mol,化学结构为:
Zepzelca鲁比卡丁说明书-价格-功效与作用-副作用_香港济民药业 
注射用的ZEPZELCA 4 mg冻干粉装在单剂量小药瓶中,用于静脉注射用。ZEPZELCA冻干粉末由4 mg鲁比卡丁(lurbinectedin),蔗糖(800 mg),乳酸(22.1 mg)和氢氧化钠(5.1 mg)组成。在使用前,用8 mL无菌注射用水加到药瓶中,,从而得到含有0.5 mg / mL鲁比卡丁(lurbinectedin)的溶液(基于8.5 mL的最终体积,计算出的浓度为0.47 mg / mL)。
 
【Zepzelca(lurbinectedin 鲁比卡丁)注射剂作用机制
鲁比卡丁(lurbinectedin)是一种烷基化药物,可结合DNA小沟中的鸟嘌呤残基,形成加合物,并导致DNA螺旋向大沟弯曲。加合物的形成会触发一系列事件,这些事件可能会影响DNA结合蛋白(包括某些转录因子)和DNA修复途径的后续活性,从而导致细胞周期紊乱并最终导致细胞死亡。
鲁比卡丁(lurbinectedin)在体外抑制人单核细胞活性,并减少小鼠移植性肿瘤中巨噬细胞的浸润。
 
患者资讯资料

1. 忠告患者出现以上任何不良反应(警告和注意事项)的症状立即联系医护人员。
2. 告知妊娠妇女和生殖潜能妇女,ZEPZELCA可能会造成胎儿伤害,在使用ZEPZELCA治疗期间和末次剂量后6个月内使用有效的避孕措施。
3. 建议具有生殖潜能的女性伴侣的男性患者在接受ZEPZELCA治疗期间以及最终剂量后4个月内使用有效的避孕方法。
4. 告知哺乳期妇女在接受ZEPZELCA治疗期间及最终剂量后的2周内不要母乳喂养。
5. 忠告患者应主动告知正在使用的其他任何药物,包括处方药、非处方药等。


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