舒尼替尼（索坦Sutent）

作者：admin 时间：2018-10-18 10:46

最初于2006年，舒尼替尼（索坦Sutent）被FDA批准用于治疗胃肠道间质瘤（GIST），最近美国FDA批准舒尼替尼（索坦Sutent）最新适应症，用于治疗进行性神经内分泌瘤性肿癌患者。

索坦属于激酶抑制剂，用于治疗伊马替尼治疗后进展或不耐受的胃肠道间质瘤、晚期肾细胞癌、胰腺神经内分泌肿瘤患者。

本品为胶囊，规格有12.5mg/25mg/50mg三种，每小瓶20粒装。服用方法依癌症种类不同而不同，需要在医师指导下服用。

舒尼替尼（索坦Sutent）是一个小分子，抑制多种受体酪氨酸激酶(RTKs)，其中有些涉及肿瘤生长，病理性血管生成，和癌症转移进展。舒尼替尼评价对各种各样激酶(>80种激酶)的抑制活性和被鉴定为血小板衍生生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)，血管内皮生长因子受体(VEGFR1，VEGFR2和VEGFR3)，干细胞因子受体(KIT)，fms样酪氨酸激酶受体3(FLT3)，集落刺激因子受体类型1(CSF-1R)，和神经胶质细胞系衍生神经营养因子受体(RET)的抑制剂。在生化和细胞分析中曾显示舒尼替尼抑制这些受体酪氨酸激酶RTKs的活性和在细胞增殖分析中曾显示功能的抑制作用。在生化和细胞分析中主要代谢物表现出与舒尼替尼比较相似效力。

舒尼替尼（索坦Sutent）在体内异种移植肿瘤表达RTK靶点中抑制多种RTKs(PDGFRβ，VEGFR2，KIT)的磷酸化和在某些实验性癌症模型中显示肿瘤生长或肿瘤消退的抑制作用和/或抑制转移。在体外舒尼替尼显示抑制表达失调[dysregulated]靶RTKs(PDGFR，RET，或KIT)肿瘤细胞的生长的能力和在体内抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依赖肿瘤的血管生成。

注：药品如有新包装，以新包装为准。以上资讯仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。

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