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利凡斯的明Rivastigmin

作者:编辑小露 时间:2018-10-15 12:28

利凡斯的明Rivastigmin

【功能与主治】
利凡斯的明Rivastigmin治疗轻、中度阿尔茨海默病性痴呆(老年痴呆症),即可疑阿尔茨海默病或阿尔茨海默病。
 
【型号与规格】
1.5mg/28片装。
 
【用法与用量】
口服给药:1.起始剂量:每次1.5mg,每天2次。医学/全在线www.med126.com2.递增剂量:如患者服用至少4周以后对此剂量耐受良好,可增至每次3mg,每天2次;当患者继续服用至少4周以后对此剂量耐受良好,可逐渐增加至每次4.5mg,以至每次6mg,每天2次。治疗中出现不良反应(如恶心、呕吐、腹痛或食欲减退等)或体重下降,应将每天剂量减至患者能够耐受的剂量为止。3.维持剂量:每次1.5~6mg,每天2次。获得最佳疗效的患者应维持其最高的、且耐受良好的剂量。4.最高推荐剂量:每次6mg,每天2次。均与早、晚餐同服。
 
【临床研究】
本药是一种氨基甲酸类脑选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂,通过延缓胆碱神经元对释放乙酰胆碱的降解,而促进胆碱能神经传导。动物实验结果表明,本药能选择性增强脑皮质和海马等部位乙酰胆碱的效应。因此,本药可以改善阿尔茨海默病患者胆碱能介导的认知功能障碍。此外,本药还可减慢淀粉样蛋白β-淀粉样前体蛋白(APP)片段的形成,而淀粉样斑块是阿尔茨海默病的主要病理特征之一。
本药口服后吸收迅速而完全,约1h达到血浆峰浓度。血浆蛋白结合率约为40%,容易透过血-脑脊液屏障,表观分布容积为1.8~2.7L/kg。本药主要在肝脏内通过胆碱酯酶介导的水解作用而迅速、广泛地代谢,血浆半衰期约1.4~1.7h。主要以代谢物通过肾脏排泄,仅有小于1%的药物经粪便排泄。
 
 
【注意事项】
1.慎用:(1)病窦综合征或伴有严重心律失常患者;(2)溃疡病患者;(3)有呼吸系统疾病病史或正在发病的患者,如哮喘或阻塞性肺疾患;(4)尿道梗阻和痉挛者;(5)正在使用其他拟胆碱和抗胆碱药的患者;(6)糖尿病患者。2.药物对妊娠的影响:动物实验表明,本药无致畸作用,但人类妊娠时服用的安全性未明,该药仅在对胎儿的益处超过危害时才能应用于妊娠妇女。美国FDA的妊娠分类为B类。3.药物对哺乳的影响:本药能否从人体乳汁中分泌目前尚不清楚,服用本药的患者应停止哺乳喂养。
 
【不良反应及禁忌】
1.胃肠道:常见恶心、呕吐,腹泻、食欲减退、消化不良等。2.神经系统:常见眩晕、头痛、困倦、疲劳、无力、震颤、激动、失眠、精神错乱、抑郁等。3.心血管系统:罕见房室传导阻滞和高血压。4.泌尿生殖系统:常见泌尿道感染,偶见尿失禁。5.呼吸系统:常见上呼吸道感染。6.皮肤:常见出汗增加,国外有发生Steven-Johnson综合征的报道。
 
【禁忌】
对重酒石酸卡巴拉汀和其他氨基甲酸衍生物或剂型成分过敏者。
 
【孕妇用药】
对孕妇用药的安全性未明。
 
【儿童用药】
对儿童用药的安全性未明。
 
【药品相互作用】
1.此药可以增强肌肉松弛药的肌肉松弛效果。2.与拟胆碱药物及其他胆碱酯酶抑制剂联用可能会发生协同效应。3.本药可干扰抗胆碱药的治疗作用。4.尼古丁可使卡巴拉汀的口服清除率升高23%。5.与食物同服可使本药吸收时间延长90min,血药峰浓度降低。
 
【贮藏】
常温下避光贮藏。
 
【生产厂家】
美国诺华制药公司。
 


注:药品如有新包装,以新包装为准。以上资讯仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。


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