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阿瑞吡坦Aprepitant

作者:编辑小露 时间:2018-10-15 12:34

阿瑞吡坦Aprepitant

【功能与主治】用于化疗后的急性和延迟性恶心或呕吐发作。还可用于重度抑郁症(伴焦虑)。 
 
【型号与规格】胶囊:80mg;125mg。
 
【用法与用量】口服给药。1.化疗诱发的恶心和呕吐:初始剂量为首日125mg,化疗前1h服用;第2~3日,每日80mg,化疗前1h服用。2.用于重度抑郁症(伴焦虑)每次300mg,每日1次。肾功能不全、轻到中度肝功能不全的患者、老年人、晚期肾病(ERSD)进行血液透析的患者无需调整剂量。
 
【注意事项】1.严重肝功能不全者慎用。2.妊娠安全性分级为B级。3.动物试验证实,本品可分泌入乳汁,但缺乏相关人体数据资料。4.本品不能阻止已经发生的恶心和呕吐。5.本品用于化疗诱发的恶心和呕吐时,常与昂丹司琼(仅首日使用)及地塞米松合用。6.对于控制顺铂诱发的呕吐,单用本品并不能达到最佳疗效,应该与地塞米松(或地塞米松加一种5-HT3-R拮抗药)合用。7.室温下保存。
 
【不良反应及禁忌】1.中枢神经系统:常见嗜睡和虚弱(或疲乏)。2.呼吸系统:可引起呃逆。3.泌尿生殖系统:用于重度抑郁症患者时可出现性功能障碍。4.肝脏:用于预防化疗诱发的呕吐时,可使血清氨基转移酶升高。5.胃肠道:用于预防化疗诱发的呕吐时,可能会发生腹泻。6.皮肤:偶见史-约综合征、血管性水肿和风疹。
 
 
【禁忌】有本品过敏史者禁用。儿童不推荐使用。  
 
 
【药品相互作用】1.与可抑制CYP3A4活性的药物(如酮康唑、伊曲康唑、奈法唑酮、硫氮酮、那非那韦、利托那韦、醋竹桃霉素)合用,可能升高本品的血浆浓度,合用时应谨慎。
 
2.与经过CYP3A4代谢的药物(如多西他赛、多西他奇、紫杉醇、长春碱、伊立替康、阿夫唑嗪、阿司咪唑、西沙比得、克拉霉素、依立曲坦、依托泊苷、异环磷酰胺、依马替尼、依立替康、匹莫齐特、特非那定、长春花碱、长春新碱、长春瑞宾)合用,可能增加这些药物的血浆浓度,合用时应谨慎。
 
3.本品可抑制地塞米松的代谢,合用时应将地塞米松的剂量减少约一半。
 
4.本品可抑制细胞色素P450介导的苯二氮类药物(如咪达唑仑、三唑仑、阿普唑仑)的代谢,使其血药浓度升高,导致其不良反应增强。
 
5.与诱导CYP3A4活性的强效药物(如利福平、卡马西平、苯妥英)合用,可能会降低本品的血浆浓度,合用时应谨慎。
 
6.与经过CYP2C9代谢的药物[如甲苯磺丁脲、S(-) 华法林]合用,可能会降低这些药物的血浆浓度。
 
7.与口服避孕药(如环戊丙酸雌二醇、乙炔基雌二醇、依托孕烯、炔诺孕酮


注:药品如有新包装,以新包装为准。以上资讯仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。


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